´º½º
´ÙÀÓ¹ÙÀÌ¿À-¿¢¼¼½î¹ÙÀÌ¿ÀÆÄ¸¶, Â÷¼¼´ë PARP1 ÇÁ·ÎŹ ±â¹Ý Ç¥Àû Ç×¾ÏÁ¦ °øµ¿ °³¹ß ÃßÁø 2026-03-27 16:58
´ÙÀÓ¹ÙÀÌ¿À¿Í ¿¢¼¼½î¹ÙÀÌ¿ÀÆÄ¸¶´Â Â÷¼¼´ë PARP Ç¥Àû Ç×¾ÏÁ¦ °³¹ßÀ» ÃßÁøÇÑ´Ù°í 27ÀÏ ¹àÇû´Ù.
¾ç»ç´Â °í¼±ÅÃÀû PARP1 ¸®°£µå¿Í °æ±¸¿ë TPD(Ç¥Àû ´Ü¹éÁú ºÐÇØ) Ç÷§ÆûÀ» °áÇÕÇØ ±âÁ¸ PARP ÀúÇØÁ¦ÀÇ ÇѰ踦 ±Øº¹ÇÏ´Â ¡®ÆÛ½ºÆ®ÀÎŬ·¡½º(First-in-Class)¡¯ ½Å¾à °³¹ßÀ» ÃßÁøÇϱâ·Î ÇÏ°í °øµ¿ ¿¬±¸°³¹ß °è¾àÀ» ü°áÇß´Ù.
À̹ø °øµ¿°³¹ßÀº ±âÁ¸ PARP ÀúÇØÁ¦ÀÇ ´ëÇ¥Àû ºÎÀÛ¿ëÀ¸·Î ²ÅÈ÷´Â Ç÷¾× µ¶¼ºÀ» ÇØ°áÇÏ´Â µ¥ ÃÊÁ¡À» ¸ÂÃè´Ù. ÇöÀç »ó¿ëÈ­µÈ ¿Ã¶óÆÄ¸³(Olaparib) µî 1¼¼´ë Ä¡·áÁ¦´Â ¾Ï¼¼Æ÷ »ç¸ê¿¡ °ü¿©ÇÏ´Â PARP1»Ó ¾Æ´Ï¶ó Á¤»ó Á¶Ç÷ ±â´É¿¡ Áß¿äÇÑ PARP2±îÁö µ¿½Ã¿¡ ¾ïÁ¦Çϸ鼭 ºóÇ÷°ú °ñ¼ö¾ïÁ¦ µî ºÎÀÛ¿ëÀ» À¯¹ßÇÏ´Â ÇѰ谡 ÀÖ´Ù.
¾ç»ç´Â ÀÌ·¯ÇÑ ¹®Á¦¸¦ ÇØ°áÇϱâ À§ÇØ PARP2´Â À¯ÁöÇϸ鼭 PARP1¸¸ ¼±ÅÃÀûÀ¸·Î Á¦°ÅÇÏ´Â PROTAC ±â¹Ý Á¢±Ù¹ýÀ» Àû¿ëÇÑ´Ù. ´Ü¼ø ÀúÇØ(inhibition)°¡ ¾Æ´Ñ ´Ü¹éÁú ÀÚü¸¦ ºÐÇØ(degradation)ÇÏ´Â ¹æ½ÄÀ¸·Î, µ¶¼º °¨¼Ò¿Í ³»¼º ±Øº¹À» µ¿½Ã¿¡ ³ë¸° Àü·«ÀÌ´Ù.
±â¼úÀû Ãø¸é¿¡¼­ ´ÙÀÓ¹ÙÀÌ¿À´Â PARP1 ¼±ÅüºÀÌ ¼ö¹é ¹è ³ôÀº 2¼¼´ë ¸®°£µå ¡®DM5167¡¯À» Á¦°øÇÑ´Ù. ¿¢¼¼½î¹ÙÀÌ¿ÀÆÄ¸¶´Â ÀÚü °æ±¸¿ë TPD Ç÷§Æû ¡®CHEMDEGRADER¢â¡¯¸¦ ÅëÇØ ±âÁ¸ ÇÁ·ÎŹ(PROTAC)ÀÇ ³·Àº »ýüÀÌ¿ë·ü ¹®Á¦¸¦ °³¼±, º¹¿ë ÆíÀǼºÀÌ ³ôÀº ¡®¸Ô´Â Ç×¾ÏÁ¦¡¯ ±¸ÇöÀ» ´ã´çÇÑ´Ù.
¾ç»ç´Â ÇØ´ç ±â¼úÀ» ±â¹ÝÀ¸·Î ¾à 10Á¶ ¿ø ±Ô¸ð·Î Ãß»êµÇ´Â ±Û·Î¹ú PARP Ä¡·áÁ¦ ½ÃÀåÀ» °Ü³ÉÇÑ´Ù. ÇâÈÄ ½Å¼ÓÇÑ ÀüÀÓ»ó µ¥ÀÌÅÍ È®º¸¸¦ ÅëÇØ ±Û·Î¹ú ÀÓ»ó ÁøÀÔÀ» ÃßÁøÇϰí, ±â¼úÀÌÀü(License-out) µî »ç¾÷È­ Àü·«µµ º´ÇàÇÒ °èȹÀÌ´Ù.
ȸ»ç °ü°èÀÚ´Â ¡°À̹ø ÇÁ·ÎÁ§Æ®´Â ÀúÇØÁ¦ Áß½ÉÀÇ Ç×¾Ï Ä¡·á ÆÐ·¯´ÙÀÓÀ» ºÐÇØÁ¦ ±â¹ÝÀ¸·Î ÀüȯÇÏ´Â Áß¿äÇÑ ÀüȯÁ¡ÀÌ µÉ °Í¡±À̶ó¸ç ¡°µ¶¼ºÀ» ÃÖ¼ÒÈ­ÇÑ Á¤¹Ð Ç×¾Ï Ä¡·á ±¸Çö°ú ÇÔ²² ±¹³» TPD ±â¼ú °æÀï·ÂÀ» ±Û·Î¹ú ½ÃÀå¿¡¼­ ÀÔÁõÇÒ °Í¡±À̶ó°í ¸»Çß´Ù.
ÀÌ»ó±Ô ±âÀÚ

[¨Ï ¸ÅÀϰæÁ¦ & mk.co.kr, ¹«´ÜÀüÀç ¹× Àç¹èÆ÷ ±ÝÁö]